A gestrinona é um esteroide sintético derivado da 19-nortestosterona, com propriedades antiprogestagênicas, antiestrógenas e androgênicas, desenvolvida originalmente para o tratamento da endometriose e de outras condições ginecológicas dependentes de estrogênio.
]Nas últimas décadas, além de seu uso clássico, observou-se a ampliação de sua utilização em contextos **off-label**, incluindo controle de sangramento uterino e, mais recentemente, aplicações com finalidade estética, fenômeno particularmente observado a partir da popularização dos implantes hormonais subcutâneos no Brasil.
A crescente discussão sobre o uso estético justifica uma abordagem científica cuidadosa, que diferencie **indicação consagrada**, **uso off-label médico** e **práticas sem respaldo adequado**, destacando riscos, limites e ausência de evidência robusta em determinadas aplicações (SILVA et al., 2022).
Bases farmacológicas e mecanismo de ação
O principal mecanismo de ação da gestrinona envolve a inibição da secreção hipofisária de LH e FSH, resultando em redução da esteroidogênese ovariana e diminuição dos níveis circulantes de estrógeno e progesterona. Essa supressão hormonal reduz o estímulo estrogênico sobre o endométrio eutópico e ectópico, promovendo atrofia endometrial e redução da atividade proliferativa.
A ação androgênica parcial da gestrinona decorre de sua estrutura molecular, sendo responsável por parte de seus efeitos metabólicos e corporais, além de explicar seus principais efeitos adversos. O conceito da hipótese do limiar estrogênico ajuda a compreender sua eficácia clínica: a redução do estrogênio abaixo de um determinado nível é suficiente para inibir a progressão da endometriose sem induzir hipoestrogenismo extremo.
Indicações clínicas estabelecidas
A indicação mais sólida e bem documentada da gestrinona é o tratamento da endometriose, com evidências consistentes de redução da dor pélvica crônica, dismenorreia e dispareunia, além de melhora da qualidade de vida.
As ações clínicas descritas incluem:
Controle do sangramento uterino anormal, especialmente associado à endometriose ou adenomiose, por meio da atrofia endometrial induzida (SELÁ; PODGAEC, 2014);
Adenomiose, com redução do volume menstrual e da dor (SELÁ; PODGAEC, 2014);
Miomatose uterina, em situações selecionadas, visando diminuição do sangramento (COUTINHO; GONÇALVES, 2011);
Mastalgia cíclica e algumas doenças mamárias benignas, em contextos específicos (SELÁ; PODGAEC, 2014).
A redução do sangramento, frequentemente culminando em hipomenorreia ou amenorreia, é um efeito esperado e, em muitos casos, desejável do ponto de vista terapêutico.
Formas de utilização
Tradicionalmente, a gestrinona foi utilizada por via oral, em esquemas semanais ou bissemanais . Com o avanço das formulações manipuladas, surgiram outras vias, como uso transdérmico e implantes hormonais subcutâneos, que permitem liberação prolongada da substância (SOUZA et al., 2020).
Apesar da ampla utilização dos implantes, ainda há escassez de estudos controlados de longo prazo que padronizem doses, duração ideal e perfil de segurança nessas apresentações.
Uso off-label estético: contextualização e limites científicos
O uso da gestrinona com finalidade estética é **off-label** e não corresponde ao objetivo original de seu desenvolvimento. Trata-se de um fenômeno contemporâneo, impulsionado por relatos observacionais e pela busca de modulação hormonal para composição corporal e controle de sintomas relacionados ao ciclo menstrual .
A literatura enfatiza que não existem ensaios clínicos randomizados de alto nível que sustentem a indicação estética da gestrinona, sendo os efeitos observados secundários à sua ação hormonal e não resultados terapêuticos primários planejados.
Efeitos estéticos esperados no uso off-label
Os efeitos estéticos relatados na prática clínica decorrem principalmente da **atividade androgênica e antiestrógena**, podendo incluir:
* Redução da retenção hídrica e do edema corporal (SOUZA et al., 2020);
* Alterações na distribuição da gordura corporal, com discreta redução do tecido adiposo subcutâneo em algumas pacientes (SILVA et al., 2022);
* Aumento relativo de massa magra e melhora da definição corporal, como efeito colateral da ação androgênica (COUTINHO; SEGAL, 1999);
* Menor flutuação hormonal cíclica, reduzindo sintomas como inchaço e desconforto pré-menstrual (SELÁ; PODGAEC, 2014).
Esses efeitos são variáveis, não previsíveis e não universais, dependendo de dose, via de administração, tempo de uso e características individuais. A literatura ressalta que o uso em pessoas saudáveis apenas por objetivos estéticos deve ser encarado com cautela, dada a ausência de estudos de segurança a longo prazo nesse contexto (SILVA et al., 2022).
Gestrinona e contracepção
Embora a gestrinona possa induzir amenorreia e suprimir a ovulação em parte das usuárias, essa supressão não é consistente nem confiável.
Assim, a gestrinona não deve ser considerada método anticoncepcional. É fundamental reforçar que amenorreia não é sinônimo de anovulação confiável, sendo necessária a associação com método contraceptivo adequado quando a prevenção de gravidez é desejada.
Efeitos adversos e monitorização
Os principais efeitos adversos estão relacionados à ação androgênica, incluindo acne, oleosidade cutânea, hirsutismo, queda de cabelo e, raramente, alteração da voz (COUTINHO; GONÇALVES, 2011).
Alterações metabólicas, como redução do HDL-colesterol, também foram descritas. Considerando o metabolismo hepático do fármaco, recomenda-se monitorização de enzimas hepáticas, além de avaliação do perfil lipídico e atenção a possíveis alterações de humor.
Considerações finais
A gestrinona é uma medicação com papel consolidado no tratamento da endometriose e no controle do sangramento uterino, com bases farmacológicas bem estabelecidas (COUTINHO; GONÇALVES, 2011).
Seu uso off-label, inclusive estético, ocorre na prática clínica contemporânea, mas deve ser conduzido com prudência, consentimento informado e monitorização rigorosa, considerando a ausência de evidência de alto nível e os potenciais riscos metabólicos e androgênicos.
Referências (Norma ABNT)
BARBIERI, R. L. Hormone treatment of endometriosis: the estrogen threshold hypothesis. *American Journal of Obstetrics and Gynecology*, v. 166, n. 2, p. 740-745, 1992. COUTINHO, E. M.; GONÇALVES, M. T. *Gestrinone in the treatment of endometriosis: pharmacology and clinical results*. *International Journal of Gynecology & Obstetrics*, v. 114, n. 1, p. 1-6, 2011. COUTINHO, E. M.; SEGAL, S. J. Drugs for control of endometriosis. In: COUTINHO, E. M.; SEGAL, S. J. *Hormonal steroids in the treatment of gynecological diseases*. New York: Springer, 1999. p. 45-65. SELÁ, L. C.; PODGAEC, S. Tratamento clínico da endometriose: uma revisão narrativa. *Revista Brasileira de Ginecologia e Obstetrícia*, v. 36, n. 12, p. 507-513, 2014. SOUZA, M. A. H. et al. Implantes hormonais subcutâneos: indicações, riscos e evidências científicas. *Femina*, v. 48, n. 6, p. 337-344, 2020. SILVA, R. F. et al. Uso não regulamentado de hormônios para fins estéticos: uma análise crítica dos riscos e da evidência científica. *Revista da Associação Médica Brasileira*, v. 68, n. 5, p. 712-718, 2022.